阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子星弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强
B.其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成能型有色物质,而使阿司匹林变色
C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关
D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内胱甘肱,引起肝坏死
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