A.双磷酸盐是焦磷酸盐的类似物,焦磷酸盐结构中心的氧原子被碳原子及其侧链取代,即为双磷酸盐类 B.双磷酸可与钠离子形成单钠、二钠、三钠和四钠盐,临床药用多为单钠和二钠盐 C.双磷酸盐口服吸收较差,空腹状态生物利用度范围为0.7%~6% D.食物,特别是含钙或其他多价阳离子的,易与双磷酸盐形成复合物,会减少药物吸收 E.大约80%的吸收剂量沉淀在骨组织中,并能保存较长时间
A.赋型作用 B.使制备过程顺利进行 C.提高药物稳定性 D.提高药物疗效 E.降低药物毒副作用
A.尽量单独使用一种滴眼剂,若有需要需间隔10分钟以上再使用两种不同点滴眼剂 B.若同时使用眼膏剂和滴眼剂需先使用滴眼剂 C.眼用制剂可多人重复使用 D.氯霉素滴眼液主要用于结膜炎、沙眼、角膜炎和眼睑缘炎等眼部感染 E.人工泪液主要用于干燥综合征患者起到滋润眼睛的作用
A.新药研制者使用微剂量(一般不大于100μg)、在少量受试者(6人左右)进行的药物试验 B.为初步药效学评价试验,采取随机、双盲、对照试验,对受试药的安全性和有效性作出初步评价,推荐临床给药剂量 C.为扩大的多中心临床试验,试验应遵循随机、对照的原则,进一步评价受试药的有效性、安全性、利益与风险 D.为人体安全性评价试验,一般选择健康成年志愿者,观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征,为制定临床研究的给药方案提供依据 E.为批准上市后的监测,也叫售后调研,是受试新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价,在广泛、长期使用的条件下考察疗效和不良反应,该期对确定新药的临床价值有重要意义
A.涂剂大多为消毒或消炎药物的甘油溶液,不能用乙醇、植物油作为溶剂 B.涂剂在贮藏时,乳状液若出现油相与水相分离,经振摇后应能重新形成乳状液 C.涂剂在贮藏时,混悬液若出现沉淀物,经振摇应易分散,并具足够稳定性,以确保给药剂量的准确 D.涂剂应稳定,根据需要可加入抑菌剂或抗氧剂 E.涂剂在启用后最多可使用4周
A.使用滴眼剂前后需要清洁双手,并将眼内分泌物和部分泪液用已消毒棉签拭去,从而避免减少药物浓度 B.眼用半固体制剂涂布之后需按摩眼球以便药物扩散 C.使用滴眼剂时需轻压泪囊区,以减少药物引发的全身效应 D.使用混悬型滴眼剂前不需充分混匀 E.制剂性状发生改变时禁止使用
A.溶液中高分子化合物结构的某些基团因解离而带电 B.亲水性高分子溶液有较高的渗透压,大小与浓度有关 C.高分子溶液是黏稠性流体,与高分子化合物的分子量无关 D.高分子化合物的水化膜和荷电发生变化时易出现聚结沉淀 E.亲水性高分子溶液在温热条件下为黏稠性流动液体,当温度降低时,则形成凝胶
A.饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制成的制药用水,是注射用水 B.纯化水不得用于注射剂的配置与稀释 C.注射用水是最常用的注射用溶剂 D.注射用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂 E.注射用水按照注射剂生产工艺制备所得,不含任何添加剂的灭菌注射用水
A.按靶向原动力分类 B.按靶向机理 C.按制剂类型 D.按靶向部位 E.按作用时间
A.增加药物溶解度 B.增加药物稳定性 C.调节渗透压 D.调节pH E.耐热性
A.植入剂所用的辅料必须是生物相容的 B.既可以用生物不降解材料,也可用生物降解材料。前者在达到预定时间后,无需将材料取出 C.植入剂应测定释放度 D.植入剂应单剂量包装,包装容器应灭菌 E.植入剂应严封,遮光贮存
A.具有触变性和热敏性的特点 B.选用基质应细腻,涂于皮肤或黏膜上应无刺激性 C.有适宜的黏稠度且不易受季节变化影响,应易于软化、涂布而不融化 D.性质稳定,有效期内无酸败、异臭、变色、变硬等变质现象 E.用于烧伤、创面的乳膏剂应无致病菌,眼用乳膏剂应无菌
A.完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1) B.部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(α<1) C.拮抗药具有较强的亲和力,但缺乏内在活性(α=0) D.激动药与受体的结合是不可逆的 E.拮抗药占据了一定数量的受体,可以拮抗激动药的作用
A.替米沙坦是分子中不含四氮唑基的AⅡ受体拮抗剂 B.分子中的酸性基团为羧酸基 C.替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体1(AT1型)拮抗剂,与AT1受体具有较高亲和性,是AT2受体的3000倍 D.替米沙坦是该类药物中半衰期最长(达24小时)、分布体积最大(达500升)的药物 E.用于各种轻、中度高血压,尤其对ACE抑制剂不耐受的患者
A.渗透泵型片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成 B.渗透泵片有单室和双室渗透泵片 C.双室渗透泵片适于制备水溶性过大或难溶于水的药物的渗透泵片 D.常用半透膜材料有醋酸纤维素、乙基纤维素等 E.渗透压活性物质起调节药室内渗透压的作用,其用量多少关系到一级释药时间的长短
A.在制剂上多数产品为冻干的流动性粉末,亦有混悬剂,主要供注射和口服 B.微球具有缓释性、靶向性、降低毒副作用等的特点 C.微球的载药量指单位重量或单位体积微球所负载的药量,其中能释放的药量为有效载药量 D.微球应做体外释放度检测 E.微球无需做有机溶剂残留检查
A.阿司匹林分子中含有羧基而成弱酸性 B.阿司匹林分子中由于含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质,而使阿司匹林成品变色 C.阿司匹林分子中的羧酸集团是产生解热镇痛活性的必要结构药效团 D.阿司匹林在阻断前列腺素生物合成的同时,也可减少血小板血栓素A的生成,起到抑制血小板凝集和防止血栓形成的作用 E.阿司匹林胃肠道反应小,在体内水解成原药,具有解热、镇痛及抗炎作用
A.奎尼丁是Ⅰa类抗心律失常药 B.奎尼丁是抗疟药物奎宁的立体异构体 C.奎尼丁分子中有两个氮原子 D.喹啉环上氮原子碱性强,可制成硫酸盐、葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐等 E.口服不易吸收
A.肾小球的滤过速度不仅依赖于毛细血管壁的通透性,也取决于肾小球的有效滤过压 B.肾小管中的主动重吸收常发生于许多内源性物质,包括身体必需的维生素、电解质、糖及氨基酸 C.肾小管分泌是将药物转运至尿中排泄,是被动转运过程,主要发生在近曲肾小管 D.药物的脂溶性影响肾小管的重吸收 E.药物排泄包括肾排泄、胆汁排泄和肠肝循环
A.量效关系在整体动物试验,以给药剂量表示 B.量效关系在离体实验,则以药物浓度表示 C.药理效应的强弱呈连续性量的变化,可用数或量或最大反应的百分率表示,称为量反应 D.如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,则称之为质反应 E.质反应的研究对象为单一个体,量反应的研究对象为一个群体
A.洛伐他汀是苯氧乙酸类降血脂药物 B.洛伐他汀体外无HMG-CoA还原酶抑制作用 C.3,5-二羟基戊酸与其关键药效团十氢化萘环间,存在乙基连接链,洛伐他汀有8个手性中心,若改变手性中心的构型,将导致活性的降低 D.十氢化萘环上酯侧链的立体化学对活性影响不大 E.洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶,选择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平
A.时间相关性 B.文献合理性 C.撤药结果 D.再次用药结果 E.药物性质
A.早期发现未知药品的不良反应及其相互作用 B.发现已知药品的不良反应的增长趋势 C.分析药品不良反应的风险因素和可能的机制 D.防范与用药相关的安全问题,提高患者在用药、治疗及辅助医疗方面的安全性 E.对风险/效益评价进行定量分析,发布相关信息,促进药品监督管理和指导临床用药
A.辛伐他汀为主药 B.乳糖、甘露醇为填充剂 C.交联聚维酮为润滑剂 D.微粉硅胶为助流剂 E.BHT为抗氧剂
A.氟西汀及其代谢产物去加氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药 B.舍曲林口服生物利用度范围是20%~36%,食物影响其吸收 C.氯伏沙明和氟伏沙明也是强效选择性5-HT重摄取抑制剂,而对中枢的多巴胺的摄取无影响 D.文拉法辛属于5-羟色胺、去甲肾上腺素重摄取抑制剂,其小剂量时主要抑制5-HT的重摄取,大剂量时对5-HT和NE的重摄取均有抑制作用 E.西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂,西酞普兰有一个手性碳,但药用为外消旋体
A.吗啡是生物碱类镇痛药 B.药用为吗啡盐酸盐 C.吗啡及其盐类的化学性质不稳定,应避光,密封保存 D.吗啡可口服给药 E.吗啡结构中含有两个羟基,在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径
A.头孢菌素类常发生交叉过敏反应 B.头孢菌素的基本母核为β-内酰胺环与氢化噻嗪环骈和得到,为至关重要的抗菌活性药效团 C.多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质 D.头孢菌素为"四元环并六元环"稠环体系,所以β-内酰胺环分子内张力较小,稳定性高于青霉素 E.头孢菌素7位的酰胺基是抗菌谱的决定性集团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用
A.是临床上经常使用的莨菪生物碱类解痉药物 B.莨菪生物碱类代表药物有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、丁溴东莨菪碱及后马托品 C.阿托品是外消旋的莨菪碱 D.阿托品临床应用更安全、也更易制备 E.阿托品结构中的酯键在弱酸性、近中性条件下较稳定,pH5.0~7.0最稳定,碱性溶液易水解
A.山莨菪碱分子的极性强,难以透过血脑屏障,中枢作用很弱 B.丁溴东莨菪碱为东莨菪碱季铵化得到的药物,由于季铵离子难以进入中枢,降低了对中枢神经系统的作用 C.后马托品由托品醇与羟基丙乙酸成酯,比阿托品作用快而弱,持续时间短 D.东莨菪碱的脂溶性增强,易进入中枢神经系统,是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物 E.东莨菪碱具左旋性,遇弱酸液时易发生消旋化
A.胃动力药,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等临床上常见的疾病 B.常用的有多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮,通过乙酰胆碱起作用的依托必利和莫沙比利等 C.甲氧氯普胺结构与普鲁卡因胺类似,均为苯甲酰胺的类似物,具有局部麻醉和抗心律失常的作用 D.甲氧氯普胺系中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂,具有促动力作用和止吐作用,是第一个用于临床的抗动力药 E.甲氧氯普胺易通过血脑屏障和胎盘屏障,有中枢神经系统副作用(锥体外系症状),常见嗜睡和倦怠
A.依那普利是双羧基ACE抑制剂药物的代表 B.本品经口服给药,依那普利在体内代谢为依那普利拉,抑制血管紧张素的生物合成,导致全身血管舒张,血压下降 C.主要治疗高血压,可单独应用,也可与其他降压药合用 D.也可治疗心力衰竭,可单独应用或与强心药、利尿药合用 E.依那普利拉在小肠内,可以口服吸收
A.脂质体的物理性质与介质温度有密切关系 B.当升高温度时脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列 C.相变温度取决于磷脂的种类 D.脂质体表面电性与其包封率、稳定性有关 E.脂质体表面电性与靶器官分布无关
A.缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂 B.用于各种轻、中度高血压,尤其对ACE抑制剂不耐受的患者 C.缬沙坦可和氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压,特别是单药治疗不能充分控制血压的患者 D.缬沙坦作用比氯沙坦低,分子中的酰胺基与氯沙坦的咪唑环上的N为电子等排体,与受体形成氢键 E.缬沙坦可和氢氯噻唑组成复方用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻度、中度原发性高血压,但不适用于高血压的初始治疗
A.雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基和羰基 B.天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强 C.雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式 D.天然的雄激素在体内易被代谢,加之消化道细菌也会催化其降解,所以口服生物利用度低 E.药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质,在睾酮的17位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到甲睾酮是以增加作用时间为目的
A.甲苯磺丁脲 B.格列本脲 C.格列吡嗪 D.格列喹酮 E.瑞格列奈
A.鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜高度渗透性有利于全身吸收 B.可避开肝脏首过效应 C.吸收程度和速度比较慢 D.鼻黏膜吸收以脂质途径为主,但许多亲水性药物或离子型药物可从水性孔道吸收 E.鼻腔内给药方便易行
A.诺氟沙星是第一个喹诺酮分子引入氟原子的药物 B.在诺氟沙星分子中的7位存在的哌嗪基为抗菌活性重要药效团 C.由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍 D.哌嗪基团的碱性使得整个分子的碱性和水溶性增加,从而使抗菌活性增加 E.在所有喹诺酮类抗菌药物中,具有最低给药剂量
A.对氨基苯磺酰胺为必需结构,芳氨基上的取代基对抑菌活性有较大的影响 B.磺酰胺基上N-单取代化合物多可使抑菌作用增强,而以杂环取代时抑菌作用较优 C.N,N-双取代化合物活性增强 D.磺胺类药物当pKa值在6.5~7.0时,抑菌作用最强 E.磺胺类药物作用的靶点是细菌的二氢蝶酸合成酶(DHFAS)
A.开环核苷类抗病毒药物包括阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦等 B.阿昔洛韦是开环的鸟苷类似物,是链中止剂,从而使病毒的DNA合成中断 C.更昔洛韦是开环脱氧鸟苷衍生物,对巨细胞病毒(CMV)的作用比阿昔洛韦强 D.喷昔洛韦是更昔洛韦的生物电子等排衍生物,与阿昔洛韦有相同的抗病毒谱和生物利用度 E.伐昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦,生物利用度可达77%
A.主要代表有阿霉素和柔红霉素 B.蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性 C.阿霉素是蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐 D.多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤 E.柔红霉素是由放线菌产生的抗生素。柔红霉素的作用与多柔比星相同,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤