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填空题

环丙沙星的化学结构是：（）

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枸橼酸芬太尼是强效镇痛药，含有（）。
答案： 4-苯胺基哌啶结构
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诺氟沙星的化学结构是：（）
答案：

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分子中含有烯丙基结构，及有阿片受体拮抗作用的药物是（）。
答案： 盐酸纳洛酮
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分子中含有（），戒断症状较轻，常用作戒毒药的药物是盐酸美沙酮。
答案： 氨基酮结构
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环丙沙星的化学结构是：（）
答案：

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分子中含有哌啶结构，具有μ受体激动作用的药物是（）。
答案： 盐酸哌替啶
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口服吸收好，生物利用度高，属于5-羟色胺摄取抑制剂的抗抑郁药是（）。
答案： 氟西汀
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因左旋体引起不良反应，而以右旋体上市，具有短效催眠作用的药物是（）。
答案： 艾司佐匹克隆
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可用于阿片类成瘾替代治疗的氨基酮类药物是（）。
答案： 美沙酮
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有一45岁妇女，近几日出现情绪低落、郁郁寡欢、愁眉苦脸，不愿和周围人接触交往，悲观厌世，睡眠障碍、乏力，食欲减退。根据病情表现，该妇女可能患有（），可选用的治疗药物是（）。该药的作用结构（母核）特征是（）。
答案： 抑郁症；阿米替林；二苯并庚二烯
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有一癌症晚期患者，近日疼痛难忍，使用中等程度的镇痛药无效，为了减轻或消除患者的痛苦。选用治疗药物的结构特征（类型）是（）；根据病情表现，可选用的治疗药物是（）；该药还可用于（）。
答案： 氨基酮类；美沙酮；吸食阿片戒毒
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在体内可发生脱甲基代谢，其代谢产物仍保持（）的药物有：盐酸阿米替林、文拉法辛、舍曲林。
答案： 抗抑郁活性
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在体内（）且其代谢物有活性的5-羟色胺重摄取抑制剂药物有氟西汀、西酞普兰、文拉法辛、舍曲林。
答案： 去甲基代谢反应
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下列抗抑郁药物中，代谢产物与原药保持相同药效的药物有（）、（）。
答案： 盐酸氟西汀；文拉法辛
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镇痛作用比吗啡强的药物有（）、（）。
答案： 枸橼酸芬太尼；盐酸美沙酮
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（）结构中含有二氯苯胺基。
答案： 双氯芬酸销
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某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是（）。
答案： N-乙酰半胱氨酸
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既能抑制环氧合酶又能抑制脂氧合酶的芳基乙酸类非甾体抗炎药物是（）。
答案： 双氯芬酸钠
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分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生物合成而发挥作用的抗痛风药物是（）。
答案： 别嘌醇
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西咪替丁结构中含有（）。
答案： 咪唑环
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对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，（）。
答案： 正常贮存条件下不发生水解变质，贮藏不当时可发生水解
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既能抑制环氧合酶，又能抑制脂氧合酶的药物是（）。
答案： 双氯芬酸钠
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为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲基亚砜还原成甲硫基后才能产生生物活性的药物是（）。
答案： 舒林酸
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（）结构中不含有羧基。
答案： 对乙酰氨基酚
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（）结构中含有异丁基。
答案： 布洛芬
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结构中含有酯基的药物是（）。
答案： 阿司匹林
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来源于天然植物，长期使用会产生脊髓抑制毒副作用的抗痛风药物是（）。
答案： 秋水仙碱
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在体内通过抑制嘌呤氧化酶减少尿酸的生物合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物是（）。
答案： 别嘌醇
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（）在药物结构中含有羧基，具有解热、镇痛和抗炎作用，还有抑制血小板凝聚作用。
答案： 阿司匹林
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在药物结构中含有羧基，具有解热、镇痛和抗炎作用，还有抑制血小板凝聚作用。该药（）。
答案： 禁用于胃溃疡，主要不良反应是胃肠刺激
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阿司匹林性质：分子中有（）；（）；（）；（）。
答案： 羧基，呈弱酸性；不可逆抑制环氧化酶，具有解热、镇痛、抗炎作用；小剂量预防血栓；易水解，水解药物容易被氧化为有色物质
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可代替谷胱甘肽用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是（）。
答案： 乙酰半胱氨酸
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以下是白三稀类抑制剂，含羧基并且极少透过血脑屏障的平喘药是（）。
答案： 孟鲁司特
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含有苯并吡喃的双色酮结构，在肺部的吸收为（），在肠道为（），常以气雾剂使用的抗哮喘药是色甘酸钠。
答案： 8%；1%
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通过稳定肥大细胞膜而预防各型哮喘发作的是（）。
答案： 色甘酸纳
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（）属于糖皮质激素的平喘药。
答案： 丙酸氟替卡松
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（）镇咳作用强，在体内可部分代谢生成吗啡。
答案： 磷酸可待因
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分子结构中17β-羧酸醋基水解成17β-羧酸后，药物活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是（）。
答案： 丙酸氟替卡松
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氨茶碱的化学结构是：（）
答案：

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（）分子中含有巯基，临床上可用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰。
答案： 乙酰半胱氨酸
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有一60岁老人，近日出现喘息、咳嗽、胸闷等症状，夜间及凌晨发作加重，Rf吸较困难，并伴有哮鸣音。根据病情表现，该老人可能患有（），可选用的治疗药物是（）；该药的主要作用机制（类型）是（）。
答案：

哮喘；沙丁胺醉；β2肾上腺素受体激动剂
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（）、（）、（）是临床用于治疗哮喘的糖皮质激素。
答案： 丙酸倍氯米松；丙酸氟替卡松；布地奈德
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雷尼替丁的化学结构是：（）
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法莫替丁是用胍基取代的噻唑环取代了西咪替丁的咪唑环。（）。口服吸收平稳，食物对吸收无明显影响。不影响CYP450酶的作用，因此对合用的其他药物的代谢影响很小。
答案： 较少或没有抗雄激素作用
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为S-（-）-光学异构体，体内代谢慢，维持时间长的抗溃疡药物是（）。
答案： 埃索美拉唑
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具有苯并咪唑结构特征，可抑制H+-K+-ATP酶，以光学活性异构体上市的抗溃疡药是（）。
答案： 埃索美拉唑
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分子中含苯甲酸胺结构，对5-HT4受体具有选择性激动作用，与多巴胺D2受体无亲和力，锥体外系副作用小，耐受性好的目动力药物是（）。
答案： 莫沙必利
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（）是硝酸异山梨酯体内活性代谢物。
答案： 单硝酸异山梨酯
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（）的M胆碱受体拮抗剂药物是氢溴酸东莨菪碱。
答案： 中枢作用强
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为莨菪碱类药物，天然品为左旋体（称654-1），合成品为外消旋体（称654-2）的药物是（）。
答案： 氢溴酸山茛菪碱
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结构中含有硫原子连接链的H受体拮抗剂的（）药物有西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁、盐酸雷尼替丁。
答案： 抗溃疡
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药物结构中含芳香杂环结构的受体拮抗剂有（）、（）、（）、（）、（）。
答案： 尼扎替丁；法莫替丁；罗沙替丁；西咪替丁；雷尼替丁
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分子中含有苯并咪唑结构，通过抑制H+-K+-ATP酶产生抗溃疡作用的药物有（）、（）。
答案： 兰索拉唑；雷贝拉唑
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奥美拉唑描是（），具有（），（）；口服后在（）吸收，在酸性的（）中发挥作用。
答案： 前体药物；手征性；S和R两种光学异构体疗效一致；十二指肠；胃壁细胞
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结构与β受体拮抗剂相似，同时具有β受抗体作用以及钠离子通道阻滞作用，主要用于室性心律失常的是（）。
答案： 普罗帕酮
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化学结构为的药物属于（）。
答案： 抗心绞痛药
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硝酸甘油为浅黄色、带甜味的油状液体，有挥发性，在遇热或撞击下易发生爆炸，在碱性条件下迅速水解，（），经口腔黏膜吸收迅速，起效快，作用时间短。心绞痛发作时将其片剂在舌下含化。
答案： 在体内逐渐代谢生成1，2-甘油二硝酸酯、1，3-甘油二硝酸酯、甘油单硝酸和甘油经尿和胆汁排出体外
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二氢吡啶环上，2，6位取代基不同的药物是（）。
答案： 氨氯地平
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单硝酸异山梨醇酯原是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物。（）。无肝脏的首过代谢，口服与静脉注射血药浓度几乎相近，持续作用达6h。
答案： 作用机制与硝酸异山梨酯相同，但作用时间较长
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二氢吡啶类药物硝苯地平遇光（），可能生成的光化产物
答案： 极不稳定
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当1，4-二氧吡啶类药物的C-2位甲基改为-CHCHCHNH后活性得到加强，临床常用其苯磺酸盐的药物是（）。
答案： 尼莫地平
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分子中含有巯基，对血管紧张素转换酶（ACE）产生较强抑制作用的抗高血压药物是（）。
答案： 卡托普利
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洛伐他汀是通过微生物发酵制得的HMG-CoA还原酶抑制剂，结构中含有（）：具有多个手性中心，在体内水解后生成的3，5-二羟基戊酸结构是药物活性必需结构。
答案： 内酯环
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洛伐他汀的作用靶点是（）。
答案： 羟甲戊二酰辅酶A还原酶
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属于HMG-CoA还原酶抑制剂，有内酯结构，属于前药，水解开环后有3，5-二羟基羧酸的是（）。
答案： 辛伐他汀
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二氢吡啶环上，3，5位取代基均为甲酸甲酯的药物是（）。
答案： 硝苯地平
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二氢呲啶环上，3位取代基为甲酸甲氧基乙酯的药物是（）。
答案： 尼莫地平
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含磷酰基，在体内可经肝或肾双通道代谢生成活性物的ACE抑制剂是（）。
答案： 福辛普利
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含两个羧基的非前药ACE抑制剂是（）。
答案： 赖诺普利
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含可致味觉障碍副作用巯基的ACE抑制剂是（）。
答案： 卡托普利
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含有骈合双环结构的ACE抑制剂是（）。
答案： 雷米普利
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含有羟基内酯结构和氧化萘环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血剂的调血脂药是（）。
答案： 洛伐他丁
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含有3，5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶环骨架的HMG-COA还原酶抑制剂的调血脂药是（）。
答案： 瑞舒伐他丁钙
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（）是含有芳氧羧酸结构的调血脂药。
答案： 吉非罗齐
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（）为前药，在体内代谢后产生活性苯氧羧酸的调血脂药。
答案： 非诺贝特
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钠通道阻滞药有（）、（）、（）、（）。
答案： 盐酸普鲁卡因胺；盐酸美西律；盐酸利多卡因；盐酸普罗帕酮
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属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药物有（）、（）、盐酸利多卡因、（）、盐酸普罗帕酮。
答案： 奎尼丁；盐酸普鲁卡因胺；盐酸美西律
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钙拮抗剂中，存在手性中心的药物有（）、（）、（）。
答案： 尼莫地平；尼群地平；氨氯地平
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福辛普利属于（），（）。
答案： 磷酰基类ACE抑制剂；在体内可经肝或肾"双通道"代谢，为福辛普利拉而发挥作用
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（）、（）、（）属于前体药物。
答案： 洛伐他汀；马来酸依那普利；福辛普利
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辛伐他汀是（），是（）。
答案： 由洛伐他汀结构改造得到的药物；HMG-COA还原酶抑制剂
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含两个手性碳全合成的他汀类药物有（）、（）、（）。
答案： 阿伐他汀；氟伐他汀；瑞舒伐他汀
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糖皮质激素对（）羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性；在1，2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变；在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加；在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效。
答案： 21位
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为取代苯甲酸衍生物，分子中含有一个手性碳，S-异构体的活性大于R-异构体，在体内代谢迅速，作为餐时血糖调节剂的降血糖药是（）。
答案： 瑞格列奈
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经肝脏25-羟化酶代谢直接生成骨化三醇的药物是（）。
答案： 阿法骨化醇
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在体内经代谢可转化为骨化三醇的药物是（）。
答案：

维生素D2
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结构为去甲睾酮的衍生物，具有孕激素样作用的药物是（）。
答案： 炔诺酮
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结构为去甲睾酮的衍生物，具有蛋白同化激素样作用的药物是（）。
答案： 苯丙酸诺龙
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（）属非磺酰脲类促胰岛素分泌剂的药物。
答案： 瑞格列奈
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（）属非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的药物。
答案： 二甲双胍
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（）结构与葡萄糖类似，对a-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物。
答案： 米格列醇
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（）是能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物。
答案： 格列美腺
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（）是能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物。
答案： 米格列奈
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（）是葡萄糖类似物，对a-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。
答案： 米格列醇
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（）具磺酰脲结构，临床用于治疗糖尿病。
答案： 格列齐特
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（）具噻唑烷酮结构，属PPARr激动剂，近年来发现有致癌毒副作用。
答案： 盐酸吡格列酮
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（）属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物。
答案： 格列吡嗪
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（）属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的降血糖药物。
答案： 那格列奈
填空题

（）属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂的降血糖药物。
答案： 盐酸吡格列酮
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为D-苯丙氨酸衍生物，被称为"餐时血糖调节剂"的是（）。
答案： 那格列奈
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含双胍类结构母核，属于胰岛素增敏剂的口服降糖药物是（）。
答案： 二甲双胍
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无19位甲基的甾体药物有（）、（）、（）。
答案： 左块诺孕酮；炔雌醇；炔诺酮
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（）、（）、（）具有磺酰脲结构，通过促进胰岛素分泌发挥降血糖作用的药物。
答案： 格列本脲；格列毗嗪；格列齐特
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（）、（）、（）、（）、（）都对骨质疏松症有治疗作用。
答案： 盐酸雷洛昔芬；阿法骨化醇；阿仑膦酸钠；利塞膦酸钠；依替膦酸二钠
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双膦酸盐类药物的特点：口服吸收差；容易和钙或其他多价金属化合物成复合物：不在体内代谢，以原型从尿排出；对骨的羟磷灰石具高亲和力，抑制破骨细胞的骨吸收；口服吸收后，大约（）吸收剂量沉积在骨组织中。
答案： 50%
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（）具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。
答案： 亚胺培尚
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在卡那霉素的分了中引入L-（-）氨基羟丁酰基侧链，所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球菌等细菌有显著的抑制作用，该药物是（）。
答案： 阿米卡星
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阿米卡星属于（）。
答案： 氨基糖苷类抗生素
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去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是（）。
答案： 盐酸米诺环素
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喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在（）和（）。
答案： 3位羧基；4位酮羧基
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分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是（）。
答案： 左氧氟沙星
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口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是（）。
答案： 氟康唑
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（）需检查光学异构体。
答案： 左氧氟沙星
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吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团：3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分：（），7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加。
答案： 6位引入氟原子，可使抗菌活性增大
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8位氟原子存在，可产生较强光毒性的喹诺酮类抗生素是（）。
答案： 司帕沙星
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抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基，体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物。根据此结构特点推测异烟肼的结构是：（）
答案：

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抗结核药吡嗪酰胺是烟酰胺的抗代谢物，在体内水解为吡嗉羧酸而发挥作用。吡嗪酰胺的结构是：（）
答案：

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C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好的药物是（）。
答案： 头孢克洛
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C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，用于脑部感染治疗的药物是（）。
答案： 头孢曲松
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C-3位含有季铵基团，能迅速穿透细菌细胞壁的药物是（）。
答案： 硫酸头孢匹罗
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C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是（）。
答案： 头孢呋辛
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不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制药物是（）。
答案： 舒巴坦钠
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（）是青霉素类抗生素药物。
答案： 氨苄西林
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（）是单环β-内酰胺类抗生素。
答案： 氨曲南
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克拉维酸是（）。
答案： 含氧青霉烷结构的药物
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克拉霉素是（）。
答案： 含内酯环结构的药物
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亚胺培南是（）。
答案： 含碳青霉烯结构的药物
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（）属于大然来源的β-内酰胺酶抑制剂，临床上常与阿莫西林组成复方制剂。
答案： 甲氧苄啶
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（）属于青霉烷砜类抗生素。
答案： 他唑巴坦
填空题

（）因口服吸收差，可与氨苄西林以1：1的形式以次甲基相连得到舒他西林。
答案： 舒巴坦钠
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与青霉素合用可降低青霉素的排泄速度，从而增强青霉素抗菌活性的药物是本身具有广谱抗菌作用，与磺胺类药物合用可显著增强抗菌作用的药物是（）。
答案： 丙磺舒
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在体内被水解成羧酸，抑制结核杆菌生长的药物是（）。
答案： 吡酰胺
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在酸性条件下，与铜离子形成红色螫合物的药物是（）。
答案： 异烟肼
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在体内与二价金属离子，与Mg2+结合，产生抗结核作用的药物是（）。
答案： 盐酸乙胺丁醇
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属于碳青霉烯类抗生素的是（）。
答案： 亚胺培南
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注射用美洛西林／舒巴坦，规格1.25（美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g）。成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V＝0.5L/Kg。体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗，期望美洛西林／舒巴坦可达到0.1g/L，需给美洛西林／舒巴坦的负荷剂量为（）。
答案： 3.75g(3瓶)
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舒巴坦可增强美洛西林对（）。
答案： β-内酰胺酶稳定性
填空题

注射用美洛西林钠／舒巴坦的质量要求不包括（）。
答案： 等渗或略偏高渗
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根据喹诺酮类抗菌药构效关系，洛美沙星关键药效基团是（）。
答案： 3-羧基4-酮基
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洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星（）。
答案： 口服利用度增加
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适用于老年女性骨质疏松症患者的药物有（）、（）、（）。
答案： 利赛磷酸钠；骨化三醇；盐酸雷洛昔芬
填空题

β-内酰胺类抗生素中，（）、（）、（）属于碳青霉烯类的药物。
答案： 沙纳霉素；亚胺培南；美罗培南
填空题

广谱的β-内酰胺类抗生素有（）、（）、（）、（）。
答案： 氨苄西林；阿莫西林；头孢羟氨苄；头孢克洛
填空题

（）作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源药物。
答案： 喜树碱
填空题

盐酸乙胺丁醇分子中（），但是由于结构对称，所以只有（），其中（）：（）。
答案： 含有两个手性碳原子；三个光学异构体；R，R-构型右旋异构体的活性最高；在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸，与镁离...
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含三氮唑结构，临床口服给药，用于治疗深部真菌感染的药物有（）、（）和（）等。
答案： 伏立康唑；氟康唑；伊曲康唑
填空题

为喷昔洛韦前体药物的是（）。
答案： 泛昔洛韦
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为第一个上市的开环核苷类抗病毒药物是（）。
答案： 阿昔洛韦
填空题

（）、（）、（）、（）等药属于核苷类的抗病毒药。
答案： 齐多夫定；拉米夫定；阿昔洛韦；更昔洛韦
填空题

属于前体药物开环抗病毒药物的是（）、（）和（）。
答案： 阿昔洛韦；更昔洛韦；阿德福韦酯
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