单项选择题

在定量构效关系所使用的参数中，σ表示

A．疏水性参数
B．电性参数
C．动力学参数
D．立体参数
E．分子折射率

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单项选择题

下列哪个反应不是药物代谢第I相生物转化中通常的化学反应

A．氧化
B．还原
C．卤化
D．水解
E．羟基化

单项选择题

酰卤或多卤代烃类化合物在体内可以与哪种内源性小分子结合

A．葡萄糖醛酸
B．谷胱甘肽
C．氨基酸
D．形成硫酸酯
E．乙酰化

单项选择题

生物碱显碱性的原因是因为氮原子上有孤对电子能够接受质子，凡是能够增加氮原子电子云密度，碱性增强；减弱氮原子电子云密度，碱性减弱。下列因素除哪项外影响生物碱的碱性

A．诱导效应
B．立体效应
C．共轭效应
D．氮原子的杂化方式
E．酚羟基的数量多少

单项选择题

下列说法与药物代谢不相符的是

A．药物代谢是人体对自身的一种保护机能
B．药物通过吸收、分布主要以共价键结合物的形式排泄
C．减少药物的解离度使其生物活性增强并不能够有利于代谢
D．药物代谢是在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程
E．药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变为无活性的化合物

单项选择题

对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是

A．增加药物的组织选择性
B．降低毒副作用
C．增加药物的化学稳定性
D．降低脂溶性
E．延长药物的作用时间

单项选择题

下列哪种说法与前药的概念不相符合

A．前药是指一些元药理活性的化合物
B．前药修饰通常是以有活性的药物作为修饰对象
C．前药在体内经简单代谢被转化为活性药物
D．药效潜伏化的药物
E．经结构改造减低了毒性的药物

单项选择题

影响药效的立体因素不包括

A．几何异构
B．互变异构
C．对映异构
D．构象异构
E．官能团之间的空间距离

单项选择题

含芳环的药物主要发生以下哪种代谢

A．还原代谢
B．氧化代谢
C．脱羧基代谢
D．开环代谢
E．水解代谢

单项选择题

从天然活性物质中得到先导化合物的方法有

A．通过组合化学的方法得到
B．以药理学为基础发现先导化合物
C．以药物合成的中间体作为先导化合物
D．从药物临床副作用的观察中发现
E．以微生物发酵得到的抗生素物质

单项选择题

新药研究中使用的专业术语QSAR是

A．前药原理
B．电子等排
C．先导物
D．硬药原理
E．定量构效关系

单项选择题

新药开发中属于药物化学研究范畴的是

A．药效学研究
B．药动学研究
C．剂型研究
D．临床研究
E．先导化合物的发现和先导化合物结构优化

单项选择题

在定量构效关系所使用的参数中，σ表示

A．疏水性参数
B．电性参数
C．动力学参数
D．立体参数
E．分子折射率

单项选择题

先导化合物优化的常用原理有

A．前药原理
B．组合化学原理
C．前导药物原理
D．药物载体原理
E．药效学原理

单项选择题

药物经化学结构修饰得到的化合物无活性或活性很低，经体内代谢转变为活性药物发挥药效，该药物称为

A．原药
B．硬药
C．前药
D．药物载体
E．软药

单项选择题

Hansch方程中的Taft立体参数的意义为

A．表示分子的近似立体参数
B．表示基团体积的大小
C．表示取代基的立体因素对分子内或分子间的反应性影响
D．表示整个分子的电性效应
E．表示整个分子的疏水性参数

单项选择题

硬药的概念是指

A．本身有活性的药物，在发挥作用后很容易转变为无活性的化合物
B．本身无活性的化合物，经体内代谢而活化
C．具发挥药物所必需结构特征的化合物但是难以发生代谢或化学转化
D．活性较强，毒性也较大的药物
E．活性较高，但毒性较小的药物

单项选择题

最准确的药物定量构效关系的描述是

A．拓扑学方法设计新药
B．Hansch方法
C．数学模型研究分子的化学结构与生物活性关系的方法
D．Free-Wilson数字加和模型
E．统计学方法在药物研究中的应用

单项选择题

药物代谢中的第I相生物转化不包括

A．氧化反应
B．结合反应
C．脱烷基反应
D．还原反应
E．水解反应

单项选择题

药物化学结构修饰的目的不包括

A．延长药物的作用时间
B．减低药物的毒副作用
C．改善药物的吸收性能
D．改善药物的溶解性能
E．提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

单项选择题

以下哪个术语与新药研究开发无关

A．先导化合物
B．电子等排体
C．先导化合物的优化
D．酸、碱性
E．软药

单项选择题

以下对定量构效关系的叙述不正确的是

A．通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B．是计算机辅助药物设计的重要内容
C．是一种新药设计的研究方法
D．Hansch分析方法是一种3D—QSAR方法
E．定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数