单项选择题

在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥，结果是

A．水溶性提高
B．解离度增大
C．脂水分配系数降低
D．在生理pH环境下分子形式增多
E．药效降低

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单项选择题

非特异性结构药物的药效主要取决于药物的

A．化学结构
B．理化性质
C．构效关系
D．剂型
E．给药途径

单项选择题

有关脂水分配系数P，叙述正确的是

A．P值越大，药物亲水性越大
B．P值越大，药物亲脂性越大
C．P值越大，药效越强
D．P值越大，药效越弱
E．P值越大，中枢作用越强

单项选择题

对于吸入全身麻醉药来讲，最佳的脂水分配系数1gP值大约是

A．1
B．2
C．3
D．4
E．5

单项选择题

巴比妥酸pK _a 为4.12，在生理pH7.4条件下，其离子形式药物约占

A．11%
B．33%
C．55%
D．75%
E．99%

单项选择题

胃中酸性强，弱酸性药物容易在胃中吸收，下列药物中容易在胃中吸收的是

A．麻黄碱
B．地西泮
C．胍乙啶
D．奎宁
E．阿司匹林

单项选择题

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的药效团是

A．嘧啶环
B．六氢萘
C．吲哚环
D．3，5-二羟基羧酸或3-羟基-δ-内酯环
E．吡咯环

单项选择题

在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥，结果是

A．水溶性提高
B．解离度增大
C．脂水分配系数降低
D．在生理pH环境下分子形式增多
E．药效降低

单项选择题

酸类药物成酯后，其理化性质的变化是

A．脂溶性增大，易离子化
B．脂溶性增大，不易通过生物膜
C．脂溶性增大，刺激性增加
D．脂溶性增大，易吸收
E．脂溶性增大，与碱性药物作用强

单项选择题

能够增强药物亲水性的基团是

A．烃基
B．卤素
C．苯基
D．羟基
E．.酯

单项选择题

将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化修饰，得到伐昔洛韦，其目的是

A．使药物经PEPT1转运的吸收增加
B．使药物被P-糖蛋白(P-gp)外排性分泌受到抑制
C．使药物被P450酶代谢减少
D．使药物对hERG K+的阻滞减少
E．使药物与CYP3A4的相互作用降低

单项选择题

维拉帕米在治疗心律失常时，会引起Q-T间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，产生这一不良反应的主要原因是药物与哪一种生物大分子发生了作用

A．PEPT1
B．P450酶
C．hERG K+通道
D．CYP51
E．P-gp

单项选择题

药物与生物大分子(靶点)产生相互作用时，不可逆的键合形式是

A．范德华力
B．氢键
C．疏水键
D．共价键
E．电荷转移复合物

单项选择题

当药物上的缺电子基团与受体上的供电子基团产生相互作用时，电子在两者间可发生转移，这种作用力被称为

A．电荷转移复合物
B．氢键
C．离子-偶极和偶极-偶极相互作用
D．范德华引力
E．疏水性相互作用

单项选择题

当药物的非极性链部分与生物大分子中非极性链部分产生相互作用时，这种作用力称为

A．共价键
B．氢键
C．离子-偶极和偶极-偶极相互作用
D．范德华引力
E．疏水性相互作用

单项选择题

对映异构体之间具有等同药理活性和强度的药物是

A．萘普生
B．哌西那朵
C．氟卡尼
D．氨己烯酸
E．氯胺酮

单项选择题

有关对氯苯那敏对映异构体的描述，正确的是

A．药理活性相同，左旋体活性大于右旋体
B．药理活性相同，左旋体活性小于右旋体
C．药理活性相反
D．一个有活性，一个没活性
E．药理活性不同

单项选择题

有关药物代谢的描述，错误的是

A．是药物经过生物转化反应后转变成极性分子，再经过结合反应排出体外的过程
B．任何药物都要先后经过Ⅰ、Ⅱ相代谢后才会排出体外
C．药物经Ⅰ相反应后结构中会暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等极性基团
D．药物代谢后可能会作用增强、作用降低、毒性增大或产生活性
E．药物代谢是在酶的催化作用下完成的

单项选择题

属于Ⅱ相代谢反应的是

A．甲基化反应
B．羟基化反应
C．水解反应
D．氧化反应
E．还原反应

单项选择题

不符合药物代谢中的结合反应特点的是

A．在酶的催化作用下进行
B．无需酶的催化即可进行
C．形成水溶性代谢物，有利于排泄
D．形成共价键的过程
E．形成极性更大的化合物

单项选择题

苯妥英钠在体内发生的代谢过程如图所示，其发生的Ⅰ相反应类型是

A．饱和碳原子氧化
B．烯烃氧化
C．炔烃氧化
D．脱氨氧化
E．苯环氧化

单项选择题

卡马西平在体内的代谢过程如下，其中产生抗惊厥药效的化合物是

A．a和b
B．a和c
C．b和c
D．.c
E．.a

单项选择题

降血糖药甲苯磺丁脲体内Ⅰ相代谢反应过程如下，所发生的代谢反应类型是

A．N-氧化
B．S-氧化
C．杂原子氧化
D．苄位氧化
E．苯环氧化

单项选择题

利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应是

A．O-脱烷基化
B．N-脱烷基化
C．N-氧化
D．C-环氧化
E．S-氧化

单项选择题

6-甲基巯嘌呤可发生下列代谢过程，其代谢反应类型为

A．S-氧化
B．S-还原
C．S-脱烷基化
D．脱硫氧化
E．脱硫还原

单项选择题

酯类药物、酰胺类药物发生的最常见的代谢途径是

A．氧化
B．还原
C．水解
D．脱卤还原
E．脱卤氧化

单项选择题

不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

A．O-葡萄糖醛苷化
B．C-葡萄糖醛苷化
C．N-葡萄糖醛苷化
D．S-葡萄糖醛苷化
E．P-葡萄糖醛苷化

单项选择题

Ⅱ相代谢反应不包括

A．与硫酸结合
B．与盐酸结合
C．与谷胱甘肽结合
D．与甲基结合
E．与乙酰基结合

单项选择题

将胺类药物制成酰胺，其药物作用的改变是

A．水溶性增加
B．空间位阻增大
C．碱性提高
D．解离度增加
E．易与受体形成氢键