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单项选择题
发生N-羟基化代谢,毒性加大,已被市场淘汰的药物是
A.普鲁卡因
B.普鲁卡因胺
C.利多卡因
D.丙胺卡因
E.非那西汀
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单项选择题
氯喹与疟原虫DNA之间形成的主要键合方式是
A.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
B.氢键
C.电荷转移复合物
D.范德华引力
E.分子内氢键
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单项选择题
对映异构体之间具有相同的药理活性和强度的是
A.普罗帕酮
B.萘普生
C.扎考必利
D.丙氧酚
E.甲基多巴
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单项选择题
对映异构体具有相同的药理作用,右旋体活性大于左旋体的药物是
A.氯苯那敏
B.甲基多巴
C.氨己烯酸
D.普罗帕酮
E.乙胺丁醇
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单项选择题
对映异构体之间活性相反,(R)-对映体是5-HT
3
受体激动剂,(S)-对映体是5-HT
3
受体拈抗剂的药物是
A.依托唑啉
B.扎考必利
C.甲基多巴
D.氨己烯酸
E.哌西那朵
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单项选择题
丙氧酚的右旋体是
A.镇痛药
B.镇咳药
C.抗疟药
D.抗心律失常药
E.抗结核药
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单项选择题
影响手性药物对映体之间活性差异的主要因素是
A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布
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单项选择题
磺酰胺类利尿药与碳酸酐酶之间形成的主要键合方式是
A.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
B.氢键
C.电荷转移复合物
D.范德华引力
E.分子内氢键
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单项选择题
对映异构体之间具有相同的药理活性,但强弱不同的是
A.普罗帕酮
B.萘普生
C.扎考必利
D.丙氧酚
E.甲基多巴
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单项选择题
对映异构体之间活性相反,右旋体是阿片受体激动剂,左旋体是阿片受体拮抗剂的药物是
A.依托唑啉
B.扎考必利
C.甲基多巴
D.氨己烯酸
E.哌西那朵
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单项选择题
L-对映异构体有活性,D-对映异构体无活性的药物是
A.氯苯那敏
B.甲基多巴
C.氨己烯酸
D.普罗帕酮
E.乙胺丁醇
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单项选择题
丙氧酚的左旋体是
A.镇痛药
B.镇咳药
C.抗疟药
D.抗心律失常药
E.抗结核药
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单项选择题
影响结构非特异性全身麻醉药活性的主要因素是
A.解离度
B.分配系数
C.立体构型
D.空间构象
E.电子云密度分布
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单项选择题
对映异构体中一个有活性,一个没有活性的是
A.普罗帕酮
B.萘普生
C.扎考必利
D.丙氧酚
E.甲基多巴
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单项选择题
水杨酸甲酯可以形成
A.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
B.氢键
C.电荷转移复合物
D.范德华引力
E.分子内氢键
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单项选择题
D-对映异构体有活性,L-对映异构体毒性大的药物是
A.氯苯那敏
B.甲基多巴
C.氨己烯酸
D.普罗帕酮
E.乙胺丁醇
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单项选择题
对映异构体之间活性相反,左旋体是利尿剂,右旋体是抗利尿剂的药物是
A.依托唑啉
B.扎考必利
C.甲基多巴
D.氨己烯酸
E.哌西那朵
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单项选择题
奎尼丁的用途是
A.镇痛药
B.镇咳药
C.抗疟药
D.抗心律失常药
E.抗结核药
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单项选择题
对映异构体之间产生相反活性的是
A.普罗帕酮
B.萘普生
C.扎考必利
D.丙氧酚
E.甲基多巴
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单项选择题
结构中具有苯环,苯环羟化代谢后失活的药物是
A.苯妥英
B.塞替派
C.可乐定
D.丙戊酸钠
E.保泰松
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单项选择题
奎宁的用途是
A.镇痛药
B.镇咳药
C.抗疟药
D.抗心律失常药
E.抗结核药
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单项选择题
对映异构体之间产生不同类型药理活性的是
A.普罗帕酮
B.萘普生
C.扎考必利
D.丙氧酚
E.甲基多巴
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单项选择题
(+)-(R)-华法林主要发生
A.苯环羟化
B.酮基还原
C.羟基氧化
D.O-脱甲基
E.N-脱甲基
华法林的代谢途径存在立体选择性
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单项选择题
结构中具有苯环,苯环羟化代谢后活性增强的药物是
A.苯妥英
B.塞替派
C.可乐定
D.丙戊酸钠
E.保泰松
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单项选择题
A.
B.
C.
D.
E.
发生N-脱异丙基和脱氨氧化代谢的药物是
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单项选择题
结构中具有苯环,但不发生苯环羟化代谢的药物是
A.苯妥英
B.塞替派
C.可乐定
D.丙戊酸钠
E.保泰松
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单项选择题
(-)-(S)-华法林主要发生
A.苯环羟化
B.酮基还原
C.羟基氧化
D.O-脱甲基
E.N-脱甲基
华法林的代谢途径存在立体选择性
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单项选择题
发生O-脱甲基代谢,代谢物具有生物活性的药物是
A.氯霉素
B.甲芬那酸
C.吲哚美辛
D.(+)-(S)-美沙酮
E.可待因
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单项选择题
A.
B.
C.
D.
E.
结构中的二氯乙酰基侧链氧化代谢后生成酰氯,产生毒性的药物是
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单项选择题
发生O-脱甲基代谢,代谢物失去生物活性的药物是
A.氯霉素
B.甲芬那酸
C.吲哚美辛
D.(+)-(S)-美沙酮
E.可待因
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A.
B.
C.
D.
E.
羰基α-碳原子经代谢羟化后,代谢物仍具有活性的药物是
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单项选择题
发生酮基还原,并具有立体选择性代谢特征的药物是
A.氯霉素
B.甲芬那酸
C.普萘洛尔
D.(+)-(S)-美沙酮
E.丙戊酸钠
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A.
B.
C.
D.
E.
苯环上甲基发生羟化代谢,并进一步氧化成羧酸,代谢失活的药物是
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单项选择题
属于前药,经S-氧化代谢生成亚砜才有活性的药物是
A.6-甲基巯嘌呤
B.阿苯达唑
C.硫喷妥
D.舒林酸
E.塞替派
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单项选择题
具有酯基,绝大部分水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇的局麻药是
A.普鲁卡因
B.普鲁卡因胺
C.利多卡因
D.丙胺卡因
E.非那西汀
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单项选择题
发生硝基还原,生成的羟胺中间体具有致癌和细胞毒等副作用的药物是
A.氯霉素
B.甲芬那酸
C.普萘洛尔
D.(+)-(S)-美沙酮
E.丙戊酸钠
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单项选择题
属于前药,经S-脱氧代谢生成硫醚代谢物才有生物活性的药物是
A.6-甲基巯嘌呤
B.阿苯达唑
C.硫喷妥
D.舒林酸
E.塞替派
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单项选择题
具有酰胺结构,但只有(-)-(R)-异构体水解,生成具有高铁血红蛋白症毒性代谢物的药物是
A.普鲁卡因
B.普鲁卡因胺
C.利多卡因
D.丙胺卡因
E.非那西汀
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单项选择题
阿替洛尔属于第Ⅲ类,是高水溶性、低渗透性的水溶性药物,其体内吸收取决于
A.渗透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解离度
E.酸碱度
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类
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单项选择题
发生苯环上甲基氧化,生成羧酸化合物的是
A.氯霉素
B.甲芬那酸
C.普萘洛尔
D.(+)-(S)-美沙酮
E.丙戊酸钠
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单项选择题
经脱硫氧化代谢后,脂溶性下降,导致药物作用强度减弱的是
A.6-甲基巯嘌呤
B.阿苯达唑
C.硫喷妥
D.舒林酸
E.塞替派
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单项选择题
发生N-羟基化代谢,毒性加大,已被市场淘汰的药物是
A.普鲁卡因
B.普鲁卡因胺
C.利多卡因
D.丙胺卡因
E.非那西汀
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单项选择题
卡马西平属于第Ⅱ类,是低水溶性、高渗透性的亲脂性药物,其体内吸收取决于
A.渗透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解离度
E.酸碱度
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类
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单项选择题
经脱硫氧化代谢后,生成另一个有活性的抗肿瘤药物的是
A.6-甲基巯嘌呤
B.阿苯达唑
C.硫喷妥
D.舒林酸
E.塞替派
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