可以从哪些方面考虑进行专利边缘的创新药物设计？_考试资料网

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问答题可以从哪些方面考虑进行专利边缘的创新药物设计？

参考答案： 1.对化合物的局部化学结构进行改造
2.改变化合物的元素组成
3.分析总结构效关系，充分利用拼合原理...

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1.问答题简述药物研发失败率较高的原因。

参考答案：

1.商业性；
2.动物实验毒性过大；
3.药效不够；
4.人体副作用过大；
5.药物ADMET性质不佳。

2.问答题基于片段的药物设计中，片段库的建立需要注意哪些问题？

参考答案：1.片段库三因素：库容量（1000~10000）、化学结构多样性、类药性
2.片段类药性三原则（RO3）：分子...

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3.问答题试述前药设计的目的。

参考答案：1.通过化学结构修饰，改变药物（或先导化合物）的物理化学性质，以改善药物在生物体内吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程...

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4.问答题根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法有哪些？

参考答案：1.大范围、多品种的随机筛选发现先导化合物；
2.通过主题库的筛选发现先导化合物；
3.基于已有知识...

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5.问答题简述反向化学基因组学的定义及其研究方法。

参考答案：1.大范围、多品种的随机筛选发现先导化合物；
2.通过主题库的筛选发现先导化合物；
3.基于已有知识...

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6.问答题简述以核酸为靶点的药物设计类别。

参考答案：1.基于核酸代谢机理的药物设计
2.基于核酸序列结构的药物设计
3.基于DNA双链结构的药物设计

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7.问答题简述酶的激活方式。

参考答案：1.酶原的激活
即酶原向酶的转化过程，是酶的活性中心形成或暴露的过程；
2.酶的变构激活
...

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8.问答题简述活性片段的检测技术中，磁共振技术的检测原理和分类。

参考答案：1.配体与生物大分子结合后，许多NMR参数（化学位移δ）会发生改变，通过检测并分析这些数据，可以来判定配体是...

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9.名词解释表观分布容积

参考答案：指同一时间内药物在机体的总量与血浆中药物浓度的比例常数。

10.名词解释模板定位法

参考答案：指在受体活性部位用模板构建出一个形状互补的图形骨架，然后再根据其他性质如静电、疏水性和氢键性质，把图形骨架转化为一个个具...

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