单项选择题对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是()

A.受体和酶都是蛋白质,其电子云密度分布不均匀,可带有正负两种电荷
B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时,由于电荷产生的静电引力,有利于药物分子与受体或酶结合,形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基,可使药物与受体结合的更牢固,作用时间延长
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基,可使麻醉作用增强
E.以上说法都不对


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1.单项选择题下列对脂水分配系数的描述正确的是()

A.以pKa表示
B.药物脂水分配系数越大,活性越高
C.药物脂水分配系数越小,活性越高
D.脂水分配系数在一定范围内,药效最好
E.脂水分配系数对药效不影响

2.单项选择题在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度

3.单项选择题在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化()

A.改变了溶解度
B.改变了解离度
C.改变了分配系数
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻

4.单项选择题下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是()

A.戊巴比妥,pKa8.0(未解离率80%)
B.苯巴比妥,pKa7.4(未解离率50%)
C.异戊巴比妥,pKa7.9(未解离率75%)
D.苯巴比妥酸,pKa3.75(未解离率0.022%)
E.海索比妥,pKa8.4(未解离率90%)

5.单项选择题以下说法错误的是()

A.氨茶碱于早上7点服药效果好
B.抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果
C.心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高
D.环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强
E.氮芥以早上7点作用最强,晚上7点作用为最弱

6.单项选择题能使药物亲脂性显著增加的基团是()

A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基

7.单项选择题药物的解离度与生物活性的关系是()

A.增加解离度,离子浓度增加,活性增强
B.增加解离度,离子浓度降低,活性增强
C.增加解离度,不利吸收,活性下降
D.增加解离度,有利吸收,活性增强
E.合适的解离度,有最大活性

8.单项选择题可使药物亲水性显著增加的基团是()

A.苯基
B.烃基
C.酯基
D.羟基
E.卤素

9.单项选择题药物的亲脂性与生物活性的关系是()

A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强
B.降低亲脂性,不利于吸收,活性下降
C.适度的亲脂性有最佳活性
D.增强亲脂性,使作用时间缩短
E.降低亲脂性,使作用时间延长

10.单项选择题药物与受体结合的构象是()

A.药效构象
B.优势构象
C.反式构象
D.最低能量构象
E.最高能量构象