竞争性拮抗药可与激动药竞争性与同一受体可逆行结合,但无内在活性,可使激动药作用强度下降,量效曲线右移,但对其效能无影响。
部分激动药是指对受体亲和力高,内在活性弱(α=0~1)的药物。
拮抗药是指对受体亲和力高,无内在活性(α=0)的药物。
激动药是指对受体亲和力高,内在活性高(α=1)的药物。
KD
亲和力是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较,亲和力大者药物作用的强度高。
药物达到最大效应时,还有部分受体未与药物结合,此剩余受体称为储备受体。
配体是指能与受体特异性结合的物质。
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