能与某些内源性配体的受体结合，并呈现该配体物质作用的化合物或药物。

机体器官原有的功能提高。

在激动药浓度过高或长期激动受体时，受体数目减少。向下调节与耐受性有关。

激动药浓度低于正常时，受体数目增加。向上调节与长期应用拮抗剂后敏感性增加有关。

较为常见，由于劳累、情绪激动、其他增加心肌耗氧量所诱发的心绞痛，休息、服药可缓解。

又称钙通道阻滞药，指选择性作用于钙通道，抑制钙离子进入细胞内的药物。

是一类增强5—ＨＴ或ＮＡ能神经功能而精神振奋的药物。