喹诺酮类药物通过抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV起到杀菌的作用。现在临床上常...

单项选择题喹诺酮类药物通过抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV起到杀菌的作用。现在临床上常用的喹诺酮类药物是第三代和第四代。其中第三代喹诺酮类药物的结构上均含有氟原子，又称氟喹诺酮类药物，均具有光敏感性。下列喹诺酮类药物中光毒性最强的是（）。

A.诺氟沙星
B.左氧氟沙星
C.环丙沙星
D.洛美沙星
E.氧氟沙星

1.单项选择题大多数药物都有手性中心，即具有光学异构体，结构中含有一个手性碳原子的药物是（）。

A.左氧氟沙星
B.盐酸乙胺丁醇
C.利巴韦林
D.齐多夫定
E.磺胺嘧啶

2.单项选择题血管紧张素转化酶抑制剂是临床应用广泛的一线抗高血压药物。按其结构可以分为三类，即含巯基的ACEI、含磷酰基的ACEI和含双羧基的ACEI。在该类药物的结构中具有两个未被酯化的羧基的药物是（）。

A.福辛普利
B.赖诺普利
C.卡托普利
D.依那普利
E.雷米普利

3.单项选择题钙通道阻滞剂按化学结构特征可把钙通道阻滞剂分为四类：二氢吡啶类、芳烷基胺类、苯硫氮类和三苯哌嗪类。下列二氢吡啶类药物无手性中心的是（）。

A.
B.
C.
D.
E.

4.单项选择题质子泵抑制剂通过抑制H⁺，K⁺-ATP酶的作用，抑制胃壁细胞内质子泵驱动细胞内H⁺与小管内K⁺的交换。其抑酸作用强，特异性高，持续时间长久，具有强大的抗溃疡作用，关于该类药物结构的叙述错误的是（）。

A.质子泵抑制剂的分子结构包括吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑
B.奥美拉唑具弱碱性和弱酸性，稳定性较好
C.埃索美拉唑存在前药循环，使药物的作用时间延长
D.兰索拉唑在酸性条件下不稳定，通常制成肠溶制剂
E.泮托拉唑呈弱碱性，在弱酸环境中比同类药物稳定

5.单项选择题苯二氮卓类镇静催眠药物的化学结构含有A、B、C三个环，其基本结构的代表药物为地西泮。苯二氮A环上7位引起吸电子取代基时，药物活性明显地增强，吸电子能力越强，作用越强。下列R₁取代基团强弱顺序正确的是（）。

A.NO₂＞Br＞CF₃＞Cl
B.NO₂＞Br＞Cl＞CF₃
C.Br＞NO₂＞CF₃＞Cl
D.Br＞CF₃＞NO₂＞Cl
E.CF₃＞NO₂＞Br＞Cl

6.单项选择题吗啡是从罂粟的浆果中提取的浓缩物，经精制后成盐酸盐得到的，供药用的物质。吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构，吗啡结构特点叙述错误的是（）。

A.吗啡结构中含有5个手性中心，左旋有效
B.吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基，在光照下能被空气氧化
C.吗啡3位酚羟基既可以发生葡萄糖醛酸结合，也可以发生硫酸化结合
D.吗啡3位酚羟基甲基化可得到可待因，其镇痛活性较弱，但镇咳活性强
E.吗啡3位酚羟基用烯丙基取代即可得到拮抗剂纳洛酮

7.单项选择题埃索美拉唑是奥美拉唑的S型异构体，其与R型构体之间的关系是（）。

A.具有不同类型的药理活性
B.具有相同的药理活性和作用持续时间
C.在体内经不同细胞色素酶代谢
D.一个有活性，另一个无活性
E.一个有药理活性，另一个有毒性作用

8.单项选择题眼部给药主要用于发挥局部治疗作用，如散瞳，缩瞳，降低眼压，抗感染等。药物在吸收过程中经血管网进入体循环，该药物的吸收途径是（）。

A.角膜渗透
B.巩膜渗透
C.结膜渗透
D.虹膜渗透
E.睫状体渗透

9.单项选择题下列属于生化性拮抗的有（）。

A.酚妥拉明与肾上腺素
B.肾上腺素拮抗组胺治疗过敏性休克
C.鱼精蛋白对抗肝素导致的出血
D.苯巴比妥导致避孕药失效
E.美托洛尔对抗异丙肾上腺素兴奋心脏

10.单项选择题某药物的肝消除速率常数为4.8h^-1，肾消除速率常数为3.12h^-1，该药物在体内的表观分布容积为8.64L，其清除率为（）。

A.15.34L/h
B.13.77L/h
C.26.84L/h
D.17.28L/h
E.68.43L/h