药物设计学章节练习(2019.04.15)

名词解释
多底物类似物
答案：模拟同时结合在酶的活性位点的两个或多个底物的结构，通过共价键把两个或多个底物或底物类似物结合在一起。与靶酶结合力大大增强...
问答题
试述蛋白质在信号转导功能中的变化。
答案：
1.由基因转录调节引起的蛋白质合成数量的增减；
2.蛋白质构型的改变，变构、化学修饰（甲基化、磷酸化）、二聚化和多聚化。
问答题
简述诱导契合学说的基本要点。
答案：1.结晶状态酶的受点，其形状与底物的形状不一定是互补的；
2.在E—S相互作用，具有柔性或可塑性的...
单项选择题
药效学研究的目的不包括（）
A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B.确定新药的作用强度
C.阐明新药的作用部位和机制
D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E.判断其商业价值
填空题
蛋白质的三级结构主要是靠（）、（）、（）来维系。
答案：氢键；盐键；疏水键
填空题
（）的运用加快了制备大量化合物的速度，提高了发现新药的成功概率。
答案：组合化学
单项选择题
药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统转运至体内各脏器组织（包括靶组织）的过程称为（）
A.药物的转移
B.药物的分布
C.药物的转运
D.药物的吸收
单项选择题
药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄（ADME）性质不佳占（）
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
问答题
骨架迁越的含义及在药物设计中的应用？
答案：骨架迁越：由苗头或先导化合物分子产生新结构的分子，保留原有的生物活性，通过结构骨架变换，连接适宜的药效团，产生新结构类型...
单项选择题
环丙沙星的作用靶点是（）
A.二氢叶酸还原酶
B.二氢叶酸合成酶
C.DNA回旋酶
D.胸苷脱氨基酶
E.蛋白质合成