药物设计学章节练习(2019.04.15)

问答题
简述基于配体结构的药物设计的类型。
答案：3D—QSAR：将药物的理化参数和三维结构参数与药效拟合出定量关系，再以此关系设计新化合物；
药效...
单项选择题
不属于抗肿瘤药物作用靶点的是（）
A.DNA拓扑异构酶
B.微管蛋白
C.胸腺嘧啶合成酶
D.乙酰胆碱酯酶
E.内皮细胞生长因子
单项选择题
hERG通道阻滞剂的共性结构特征不包括（）
A.一个碱性氮离子
B.亲脂性较强
C.缺乏阴离子基团
D.一个酸性离子
单项选择题
快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为（）
A.反竞争抑制剂
B.竞争性抑制剂
C.非竞争性抑制剂
D.多靶点抑制剂
E.多底物类似物抑制剂
名词解释
直接药物设计
答案：
在已知靶物质三维结构的前提下，运用定向设计原理，根据靶物质的结构要求利用计算机图形学的研究，直接设计新药分子。
问答题
药物与受体相互作用的本质是什么？
答案：药物分子和受体的结合，除静电相互作用外，主要是通过各种化学键连接，形成药物-实体复合物。
问答题
酶抑制剂的特征是什么？
答案：酶抑制剂具备三种特征：
1、结构上与底物或者中间产物相似；
2、必须能够到达靶酶，并维持一定浓度；<...
问答题
药物设计为什么要考虑机体对药物的作用？
答案：机体本身对药物这个外源性物质所产生的影响是多种多样，既有物理化学方面的作用，也存在使药物分子发生化学变化的反应，这两种作...
单项选择题
NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项（）
A.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂
B.结构上各不相同
C.不易产生耐药性
D.对HIV-1显示较高的特异性
填空题
以内源性生物活性肽为先导物，设计类肽的途径有，一通过改变天然活性肽的分子结构，（）；二设计非肽模拟物。
答案：衍生出活性肽的类似物或非肽类化合物