A.提高药物的溶解度
B.掩盖药物的不良气味
C.使液体药物固体化,减少挥发成分的损失
D.增加药物的刺激性
E.提高药物稳定性
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硝酸甘油可以制成多种剂型,进而产生不同的吸收速度、起效时间、达峰时间和持续时间(药时曲线、相关参数如下)。关于该药物不同剂型特点与用药注意事项的说法各正确的有()。
A.舌下片用于舌下含服,不可吞服
B.舌下给药血药浓度平稳,适用于缓解心绞痛急性发作
C.缓释片口服后释药速度慢,能够避免肝脏的首过代谢
D.贴片药效持续时间长,适用于稳定性心绞痛的长期治疗
E.舌下片和贴片均可避免肝脏的首过代谢
A.舍曲林
B.文拉法辛
C.氟西汀
D.帕利哌酮
E.阿米替林
A.使制剂成型
B.使制备过程顺利进行
C.降低药物毒副作用
D.提高药物疗效
E.提高药物稳定性
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药。经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUCO-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。
A.500mg
B.250mg
C.125mg
D.200mg
E.75mg
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药。经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUCO-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。
A.2.7mg/L
B.8.1mg/L
C.3.86mg/L
D.11.6mg/L
E.44.9mg/L
某临床试验机构进行罗红霉素片仿制药的生物等效性评价试验,单剂量(250mg)给药。经24名健康志愿者试验,测得主要药动学参数如下表所示。
经统计学处理,供试制剂的相对生物利用度为105.9%;供试制剂与参比制剂的Cmax和AUCO-∞几何均值比的90%置信区间分别在82%~124%和93%~115%范围内。
A.供试制剂的相对生物利用度为105.9%,超过100%,可判定供试制剂与参比制剂生物不等效
B.根据AUC0-∞=和Cmax的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效
C.根据tmax和t1/2的试验结果,可判定供试制剂与参比制剂生物等效
D.供试制剂与参比制剂的Cmax均值比为97.0%,判定供试制剂与参比制剂生物不等效
E:供试制剂与参比制剂的tmax均值比为91.7%,判定供试制剂与参比制剂生物不等效
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子星弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
A.小剂量给药时表现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特征
B.小剂量给药时表现为零级动力学消除,增加药量,表现为一级动力学消除
C.小剂量给药表现为一-级动力学消除,增加剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳态血药浓度与剂量成正比
D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除,当体内药量降到一定程度后,又表现为一-级动力学消除
E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除,其动力学过程通常用米氏方程来表征
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子星弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
A.阿司匹林在胃中几乎不吸收,主要在肠道吸收
B.阿司匹林在胃中吸收差需要包肠溶衣控制药物在小肠.上部崩解和释放
C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型,需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效
D.阿司匹林易发生胃肠道反应,制成肠溶片以减少对胃的刺激
E.阿司匹林主要在小肠下部吸收,需要控制药物
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子星弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
A.在胃液中几平不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃中易吸收
B.在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为1:16在胃中不易吸收
C.在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
D.在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,在胃中不易吸收
E.在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子星弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合事为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。
临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。
不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。
A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强
B.其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成能型有色物质,而使阿司匹林变色
C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关
D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内胱甘肱,引起肝坏死
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