单项选择题有关生物利用度的描述,错误的是()

A.生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度
B.生物利用度是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度
C.静脉注射药物的生物利用度是100%
D.首关效应大,生物利用度也大
E.生物利用度是评价药物制剂质量及药物安全性、有效性的重要指标,易受药物制剂、生理、食物等多方面因素的影响


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1.单项选择题药物转化的最终目的是()

A.增强药物活性
B.灭活药物
C.促使药物排出体外
D.促进药物的吸收
E.提高药物脂溶性

2.单项选择题静脉注射硫喷妥钠后,可迅速产生全身麻醉作用,但随后麻醉作用很快消失,这是因为()

A.药物作用的效能较低
B.药物迅速被代谢清除
C.药物重分布到脂肪组织
D.药物与血浆蛋白结合,使游离药物浓度下降
E.药物迅速从肾脏排泄

3.单项选择题可称为首关效应的是()

A.舌下含服硝酸甘油在肝脏代谢使药效减弱
B.吸入异丙肾上腺素在肝脏代谢使血药浓度下降
C.口服普萘洛尔经肝脏代谢后进入体循环的药量减少
D.吲哚美辛直肠栓剂给药后药物经肝脏代谢血药浓度下降
E.肌内注射哌替啶在肝脏代谢使体内药量减少

4.单项选择题从人胆汁排泄的药物,对其分子量阈值要求是()

A.<100
B.<200
C.<300
D.>500,<5000
E.分子量越小越容易从胆汁排泄

5.单项选择题有关药物与血浆蛋白结合,错误的是()

A.白蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合
B.α1-酸性糖蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合
C.药物与血浆蛋白结合率常用血浆中结合型药物浓度与总药物浓度的比值来表示
D.药物与血浆蛋白结合通常是可逆的,游离型药物与结合型药物通常处于动态平衡状态
E.两种蛋白结合率高的药物联合应用时,在蛋白结合位点上产生的竞争性抑制现象才有临床意义

6.单项选择题有关药物代谢的描述,哪一项错误()

A.代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变
B.代谢过程一般分为两个时相进行,即I相反应和Ⅱ相反应
C.Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合
D.有的药物只需经受I相或Ⅱ相反应,但多数药物要经受两相反应
E.肝微粒体酶主要在肝脏,肾以及脑等组织无肝微粒体酶

7.单项选择题以下哪一种药物在胃中吸收的程度最小()

A.阿苄西林(pKa=2.5)
B.阿司匹林(pKa=3.0)
C.华法林(pKa=5.0)
D.苯巴比妥(pKa=7.4)
E.普萘洛尔(pKa=9.4)

8.单项选择题有关制剂因素对药物吸收的影响,错误的是()

A.影响药物从溶液剂吸收的因素有溶液的黏度、渗透压、络合物的形成、胶束的增溶作用以及化学稳定性等
B.乳剂中的乳化剂有表面活性作用,可改善胃肠黏膜性能,促进药物吸收
C.混悬剂促进吸收是因为混悬剂中药物颗粒小,在胃肠道中暴露面积较大
D.散剂服用后不需要崩解和分散过程,因此是吸收较快的固体剂型
E.片剂应用最广,表面积大,因此是吸收最快的一种制剂

9.单项选择题有关药物吸收的描述,哪一项是错误的()

A.影响药物吸收的因素有药物的理化性质、剂型、给药途径
B.静脉注射无吸收过程
C.舌下给药的优点是舌下血流丰富,吸收较快,可避免首关效应
D.小肠摄取性药物转运体与药物的吸收有关,而外排性转运体与排泄有关,与吸收无关
E.局麻药中加入缩血管药物肾上腺素,目的是延缓局麻药在注射部位的吸收,从而延长局麻药的效果

10.单项选择题下述哪一项是错误的()

A.pKa是解离常数K的负对数,一般用来表示酸的强弱,pKa值越小酸性越强
B.pKa等于弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH
C.临床上苯巴比妥等弱酸性药物中毒时,用弱酸性药物洗胃解救
D.外排性转运体p-gp的主要功能是将药物从细胞内排出,限制药物的吸收
E.载体转运的速率大大超过被动扩散,其特点是对转运药物具有选择性

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2010年1月1日美国FDA发布信息,称长期使用双膦酸盐类药物可能有引起非典型股骨骨折的风险,并要求双膦酸盐类药品生产厂商在其产品说明书及标签上增加关于这一风险的警告及用药指导。在说明书的适应证与用法部分增加新的使用期限,并注明双膦酸盐类用于防治骨质疏松症的最佳治疗时间尚不清楚。讨论问题:双膦酸盐类药物的作用机制与不良反应。

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患者男性,33岁。主诉:心慌、气短、乏力、胸闷,稍活动后加重,2年余。医生进行心电图、心脏彩超、胸部X线片检查。诊断:扩张型心肌病;心力衰竭。治疗原则与注意事项。

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张某,男,71岁,因下肢水肿,胸闷,气短就诊,诊断为慢性心功能不全,大夫应用处方为地高辛片每次0.25mg,每天3次,氢氯噻嗪片每次25mg,每天3次,泼尼松片每次10mg,每天3次。治疗数天不见好转,请分析原因。

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女性,48岁。因阵发性腹痛伴呕吐,肛门停止排便排气5天,于1991年12月25日零时50分入院。体格检查:体温35.5℃,脉搏摸不到,呼吸30次/分,血压测不到,消瘦,一般情况极差,神志恍惚,脸色苍白,四肢厥冷。心率120次/分,心音低钝,两肺呼吸音粗糙,未闻干、湿啰音,腹胀,有肠型,全腹肌紧张,脐周围及右下腹有压痛,肠鸣音亢进,可闻及气过水音。腹透“中、上腹部可见数个大小不等的肠腔气液面,呈阶梯形排列”。诊断:肠梗阻;肠坏死;脓毒症休克。问题:(1)本病例可使用哪些改善微循环的药物?分别简述其作用机制。(2)如本病例为革兰阳性菌引起脓毒症休克,请举出至少两类可选用的抗菌药,每类写出2个药名。

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尼日利亚非法开采金矿铅中毒死数百名儿童2010年10月5日国际医疗援助组织“医生无国界”说,受非法开采金矿影响,半年来,尼日利亚北部已有至少400名5岁以下儿童死于铅中毒。按照“医生无国界”的说法,尼日利亚扎姆法拉州部分地区非法开采金矿现象严重,致使附近村庄土壤和水源铅含量大幅升高。铅中毒死亡人数记录显示,6个月来,已有超过400名儿童死亡。

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患者,女,50岁,因肝内胆管结石准备行左肝叶切除术,需行静吸复合全麻。术前晨访,发现患者由于担心手术,非常紧张,心率、血压升高,无法配合准备工作。麻醉医生给予小剂量咪达唑仑,几分钟后患者安静下来,顺利完成术前准备。推入手术室完善手术准备后麻醉诱导开始,逐步给予咪达唑仑、芬太尼、阿曲库铵、丙泊酚,手术中麻醉维持使用丙泊酚和瑞芬太尼微量注射泵输注,吸入七氟烷,间断推注阿曲库铵,顺利完成麻醉和手术。讨论问题:静吸复合麻醉中各种药物的药理学基础及注意事项。

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讨论题:针对患者的病情应选用什么降压药物?

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患者,男性,29岁,结婚3个月,主诉有排尿困难,尿痛,大量黄色尿道分泌物,勃起功能异常,曾有支原体感染。患者为此特别苦恼而就诊。经检查:尿道分泌物涂片经革兰染色后查到了多形核细胞内有典型形态的革兰阴性双球菌(即淋球菌),通过进一步培养分泌物诊断为淋菌性尿道炎。用青霉素进行抗感染治疗,数日后症状没有好转,经过调整治疗方案,用新氟喹诺酮类药物治疗后,症状好转,继续用药3周,患者恢复了健康。

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一名中年患者主述双侧腕、膝关节出现晨僵和疼痛。查体可见关节部位轻度水肿,实验室检查发现轻度贫血、血沉加快、类风湿因子阳性。据此,诊断为类风湿关节炎;并给予口服萘普生440mg/d治疗,一周后增加剂量至880mg/d。患者的关节症状显著减轻,但出现明显的烧心反应,且应用抗酸药无效。改用塞来昔布后,关节症状和烧心反应均得到良好控制。两年后,该患者又因关节症状就诊,查体发现手、足、腕、肘和膝关节均出现红、肿和触压痛。现在应该采用什么药物进行治疗?

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伤寒是由伤寒杆菌引起的经消化道传播的急性传染病。某患者,女性,肥胖,主诉发热腹痛,头痛,食欲减退,便秘1周,胸部皮疹1天,该患者10天前从印度访亲回来。体征:体温39℃,心率60次/分,胸部有斑丘疹,脾大。临床症状和实验室检查符合伤寒的诊断。而使用14天的复方磺胺甲噁唑(复方新诺明)后,病情缓解了。

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