单项选择题下列化合物中最可能失去药理活性的是()

A.药物口服后经首关效应生成的产物
B.吸收入血后与血浆蛋白结合的药物
C.药物在肝脏中代谢生成的产物
D.随胆汁排入肠道的药物
E.从肾小球滤过后不被肾小管重吸收的药物


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1.单项选择题药物的肝肠循环影响药物在体内的()

A.起效快慢
B.代谢快慢
C.分布
D.作用持续时间
E.血浆蛋白结合率

2.单项选择题有关生物利用度的描述,错误的是()

A.生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度
B.生物利用度是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度
C.静脉注射药物的生物利用度是100%
D.首关效应大,生物利用度也大
E.生物利用度是评价药物制剂质量及药物安全性、有效性的重要指标,易受药物制剂、生理、食物等多方面因素的影响

3.单项选择题药物转化的最终目的是()

A.增强药物活性
B.灭活药物
C.促使药物排出体外
D.促进药物的吸收
E.提高药物脂溶性

4.单项选择题静脉注射硫喷妥钠后,可迅速产生全身麻醉作用,但随后麻醉作用很快消失,这是因为()

A.药物作用的效能较低
B.药物迅速被代谢清除
C.药物重分布到脂肪组织
D.药物与血浆蛋白结合,使游离药物浓度下降
E.药物迅速从肾脏排泄

5.单项选择题可称为首关效应的是()

A.舌下含服硝酸甘油在肝脏代谢使药效减弱
B.吸入异丙肾上腺素在肝脏代谢使血药浓度下降
C.口服普萘洛尔经肝脏代谢后进入体循环的药量减少
D.吲哚美辛直肠栓剂给药后药物经肝脏代谢血药浓度下降
E.肌内注射哌替啶在肝脏代谢使体内药量减少

6.单项选择题从人胆汁排泄的药物,对其分子量阈值要求是()

A.<100
B.<200
C.<300
D.>500,<5000
E.分子量越小越容易从胆汁排泄

7.单项选择题有关药物与血浆蛋白结合,错误的是()

A.白蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合
B.α1-酸性糖蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合
C.药物与血浆蛋白结合率常用血浆中结合型药物浓度与总药物浓度的比值来表示
D.药物与血浆蛋白结合通常是可逆的,游离型药物与结合型药物通常处于动态平衡状态
E.两种蛋白结合率高的药物联合应用时,在蛋白结合位点上产生的竞争性抑制现象才有临床意义

8.单项选择题有关药物代谢的描述,哪一项错误()

A.代谢的定义是指药物在体内发生化学结构的改变
B.代谢过程一般分为两个时相进行,即I相反应和Ⅱ相反应
C.Ⅱ相反应是结合反应。该反应是母药或其代谢物的极性基团与体内水溶性较大的内源性物质结合
D.有的药物只需经受I相或Ⅱ相反应,但多数药物要经受两相反应
E.肝微粒体酶主要在肝脏,肾以及脑等组织无肝微粒体酶

9.单项选择题以下哪一种药物在胃中吸收的程度最小()

A.阿苄西林(pKa=2.5)
B.阿司匹林(pKa=3.0)
C.华法林(pKa=5.0)
D.苯巴比妥(pKa=7.4)
E.普萘洛尔(pKa=9.4)

10.单项选择题有关制剂因素对药物吸收的影响,错误的是()

A.影响药物从溶液剂吸收的因素有溶液的黏度、渗透压、络合物的形成、胶束的增溶作用以及化学稳定性等
B.乳剂中的乳化剂有表面活性作用,可改善胃肠黏膜性能,促进药物吸收
C.混悬剂促进吸收是因为混悬剂中药物颗粒小,在胃肠道中暴露面积较大
D.散剂服用后不需要崩解和分散过程,因此是吸收较快的固体剂型
E.片剂应用最广,表面积大,因此是吸收最快的一种制剂

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讨论题:针对患者的病情应选用什么降压药物?

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