单项选择题增加化合物的亲脂性()

A.不能改善药物的体内吸收
B.不利于通过血脑屏障
C.不增强作用于中枢神经的药物活性
D.不能使药物在体内容易分解
E.不能使药物易于穿透生物膜


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1.单项选择题以下关于在药物分子中引入羟基的说法错误的是()

A.可改变药物的分配系数
B.可改变药物的解离度
C.可影响分子间的电荷分布
D.可增加位阻效应
E.可影响药物的溶解度

2.单项选择题下列说法错误的是()

A.抗精神病药能阻断中枢多巴胺受体,又能引起帕金森综合征,所以能对抗左旋多巴的作用
B.维生素B6可增强左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑质,纹状体中多巴胺,降低左旋多巴的疗效
D.卡比多巴常单独应用
E.卡比多巴常与左旋多巴合用

3.单项选择题以下不属于立体异构对药效的影响的是()

A.构象异构
B.几何异构
C.同分异构
D.对映异构
E.官能团间的距离

4.单项选择题对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是()

A.受体和酶都是蛋白质,其电子云密度分布不均匀,可带有正负两种电荷
B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时,由于电荷产生的静电引力,有利于药物分子与受体或酶结合,形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基,可使药物与受体结合的更牢固,作用时间延长
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基,可使麻醉作用增强
E.以上说法都不对

5.单项选择题下列对脂水分配系数的描述正确的是()

A.以pKa表示
B.药物脂水分配系数越大,活性越高
C.药物脂水分配系数越小,活性越高
D.脂水分配系数在一定范围内,药效最好
E.脂水分配系数对药效不影响

6.单项选择题在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化()

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
E.改变了溶解度

7.单项选择题在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化()

A.改变了溶解度
B.改变了解离度
C.改变了分配系数
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻

8.单项选择题下列巴比妥类镇静催眠药显效最快的是()

A.戊巴比妥,pKa8.0(未解离率80%)
B.苯巴比妥,pKa7.4(未解离率50%)
C.异戊巴比妥,pKa7.9(未解离率75%)
D.苯巴比妥酸,pKa3.75(未解离率0.022%)
E.海索比妥,pKa8.4(未解离率90%)

9.单项选择题以下说法错误的是()

A.氨茶碱于早上7点服药效果好
B.抗贫血药铁剂于晚上7点服药可获得较好的效果
C.心脏病患者对洋地黄的敏感性以凌晨4点为最高
D.环磷酰胺在早上7点给药致畸作用最强
E.氮芥以早上7点作用最强,晚上7点作用为最弱

10.单项选择题能使药物亲脂性显著增加的基团是()

A.氨基
B.酚羟基
C.羧基
D.烃基
E.磺酸基