血药浓度通常与药理作用密切相关,血药浓度过低不能达到治疗效果,血药浓度过高又可能发生中毒现象。已知卡那霉素最大安全治疗浓度为35μg·ml-1,最小有效浓度为10μg·ml-1。当以每千克体重7.5mg的剂量静脉注射入人体后1.5 h和3 h测得其血药浓度分别为17.68μg·ml-1和12.50μg·ml-1,药物在体内的消除可按一级反应处理。