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药物由于水解、氧化等因素发生化学降解,造成药物含量(或效价)下降、产生有毒或有副作用的降解产物、色泽发生变化等属于物理不稳定性。
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取样时间点的设计与释放标准:缓释制剂从释药曲线图至少选出3个取样时间点,第一点为开始3小时的取样时间点,用于考察制剂有无突释效应。第二个为中间的取样时间点,用于确定释药特性。第三个取样点为最后的取样时间点,用于考察释药是否基本完全。
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TDDS制剂可以避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解及胃肠道给药时的不良反应;可以减少给药次数,延长作用时间,提高患者用药顺应性。
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